Фемостон конти табл. п/о 1мг/5мг №28

Фемостон конти табл. п/о 1мг/5мг №28
Фемостон конти табл. п/о 1мг/5мг №28
Фемостон конти табл. п/о 1мг/5мг №28
Цена:
от 272 грн.
Серии этого препарата:
Серия
Фемостон конти табл. п/о 1мг/5мг №28 *** (348196)
272 грн.
Фемостон конти табл. п/о 1мг/5мг №28 *** ('1' 353 788)
420.58 грн.



20:38:44 - 19.04.2018
Инструкция
состав

действующие вещества: эстрадиол; дидрогестерон;

1 таблетка содержит эстрадиола гемигидрата, микронизированного, что эквивалентно эстрадиола 1 мг дидрогестерона, микронизированного 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

пленочное покрытие : смешанное пленочное покрытие Orange I (полиэтиленгликоль 400, гипромеллоза (HPMC 2910), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая, покрытая оболочкой оранжево-розового цвета таблетка с маркировкой «379» с одной стороны. Диаметр 7 мм и масса таблетки - приблизительно 144 мг.

Фармакологическая группа

Препараты для лечения заболеваний мочеполовой системы и половые гормоны. Прогестагены в комбинации с эстрогенами. Дидрогестерон и эстроген. Код АТХ G03F A14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

эстрадиол
Активный компонент 17ß-эстрадиол химически и биологически подобный природного женского полового гормона эстрадиола. Он замещает потерю выработки собственного эстрогена у женщин в период менопаузы и облегчает симптомы менопаузы.

Эстрогены предотвращают потерю массы костной ткани после менопаузы или овариэктомии.

дидрогестерон

Дидрогестерон - это активный при пероральном приеме прогестаген, действие которого сравнима с действием прогестерона, вводимого парентерально.

В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, если не применяется прогестаген, они повышают риск гиперплазии эндометрия и карциномы. Добавление к терапии прогестагена значительно снижает индуцированный эстрогенами риск у женщин с сохраненной маткой.

Данные клинических исследований

Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений.

Уменьшение симптомов менопаузы наблюдалось во время первых нескольких недель лечения.

Аменорея (без кровотечений и кровянистых выделений) наблюдалась у 88% женщин в течение 10-12-го месяцев лечения. Нерегулярные кровотечения и / или кровянистые выделения появлялись у 15% женщин в течение первых 3 месяцев лечения и в 12% - в 10-12-й месяцы лечения.

профилактика остеопороза

Дефицит эстрогенов после наступления менопаузы связано с повышением резорбции костной ткани и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на плотность костной ткани является дозозависимым. Защитный эффект эстрогенов действует только во время их применения. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) скорость уменьшения костной массы является такой же, как и у женщин, не получавших указанную терапию.

Данные исследования WHI (Women Health Initiative) и мета-анализ других исследований свидетельствуют о том, что применение ЗГТ преимущественно здоровым женщинам в виде монотерапии эстрогеном или в сочетании с прогестагена снижает риск переломов бедра, позвонков и других видов переломов, возникающих вследствие остеопороза. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой плотностью костной ткани и / или диагностированным остеопорозом, но данные об этом ограничены.

После одного года лечения плотность костной ткани в поясничном отделе позвоночника росла примерно на 4,0% ± 3,4% (среднее значение ± стандартное отклонение (СО)). В 90% пациенток плотность костной ткани росла или оставалась неизменной на фоне лечения.

Фемостон ® КОНТИ также влиял на плотность костной ткани бедренной кости. После одного года лечения Фемостон ® КОНТИ плотность костной ткани шейки бедра составляла 1,5% ± 4,5% (среднее значение ± СО), для вертела - 3,7% ± 6,0% (среднее значение ± СО) и для треугольника Вардса - 2,1% ± 7,2% (среднее значение ± СО).

Процент женщин, у которых наблюдались сохранения или увеличения плотности костной ткани в этих трех участках бедренной кости после лечения Фемостон ® Конти, составил 71%, 66% и 81% соответственно.

Фармакокинетика.

эстрадиол

всасывания

Всасывания эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В таблице представлены средние постоянные фармакокинетические показатели эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для каждой дозы микронизированного эстрадиола.

Данные представлены как средние (SD).

Эстрадиол 1 мг


E2
E1
параметры
E1S
C max (пг / мл)
71 (36)
310 (99)
C max (нг / мл)
9,3 (3,9)
C m in (пг / мл)
18,6 (9,4)
114 (50)
C m in (нг / мл)
2,099 (1,340)
C av (пг / мл)
30,1 (11,0)
194 (72)
C av (нг / мл)
4,695 (2,350)
AUC 0 - 24 (пг.год / мл)
725 (270)
4767 (1857)
AUC 0 - 24 (нг.год / мл)
112,7 (55,1)
распределение

Эстрогены могут встречаться в несвязанном или связанном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% с альбумином и около 46-49% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется. Основными неконъюгированного и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут играть роль в эстрогенной активности непосредственно или после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может проходить через энтерогепатическую циркуляцию.

вывод

В моче основными соединениями являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Эстрогены проникают в грудное молоко.

Зависимость от дозы и времени

При ежедневном приеме внутрь препаратуконцентрация эстрадиола достигает равновесного состояния примерно через 5 дней. В большинстве случаев концентрации равновесного состояния достигаются в промежутке от 8 до 11 дня приема.

дидрогестерон

всасывания

После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из T max между 0,5 и 2,5 часами. Биодоступность дидрогестерона (пероральная доза 20 мг по сравнению с внутривенной инфузии 7,8 мг) составляет 28%.

В следующей таблице представлены средние постоянные установленные фармакокинетические показатели дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерон (ПГД). Данные представлены как средние (SD).

Дидрогестерон 5 мг


Д
ПГД
C max (нг / мл)
0,90 (0,59)
24,68 (10,89)
AUC 0 - t (нг * ч / мл)
1,55 (1,08)
98,37 (43,21)
AUС inf (нг * ч / мл)
-
121,36 (63,63)
распределение

После введения дидрогестерона равновесный объем распределения составляет примерно 1400 л. Дидрогестерон и ПГД связываются с белками плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм

После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется с образованием ПГД. Уровне основного метаболита 20α-дигидродидрогестерон (ПГД) достигают пика примерно через 1,5 часа после приема. Уровне ПГД в плазме крови в основном выше по сравнению с родственным лекарственным средством. Отношение AUC и C max ПГД и дидрогестерона составляют около 40 и 25 соответственно. Средний конечный период полувыведения дидрогестерона и ПГД колеблется между 5-7 и 14-17 часами соответственно.

Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-онов конфигурации исходного соединения и отсутствие 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

вывод

После приема меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс составляет 6,4 л / мин. Полный вывод осуществляется в течение 72 часов. ПГД присутствует в моче преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Зависимость от дозы и времени

Фармакокинетика при однократном и многократном применении имеет линейный характер в диапазоне пероральных доз от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики одноразовой и многоразовых доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ПГД не меняется в результате повторного применения. Равновесное состояние достигалось после 3 дней лечения.

показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в менопаузный период, не ранее чем через 12 месяцев с момента последней менструации.

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период при высоком риске переломов. Фемостон ® Конти следует применять пациентам только в случае непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза (см. Раздел « Особенности применения »).

Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.

Противопоказания

Диагностирован в прошлом, имеющийся или подозреваемый рак молочных желез
имеющиеся или подозреваемые эстроген-чувствительные опухоли (например рак эндометрия)
вагинальные кровотечения неясного генеза;
нелеченная гиперплазия эндометрия
активная венозная тромбоэмболия в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий)
имеющиеся тромбофилических расстройства (например дефицит протеина С, протеина S или
антитромбина см. раздел « Особенности применения »);

активные или недавние артериальные тромбоэмболические заболевания (например
стенокардия, инфаркт миокарда);

острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в прошлом, при которых показатели функции печени не нормализовались;
порфирия;
известная гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ
препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования лекарственных взаимодействий не проводили.

Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться.

Метаболизм эстрогенов (и прогестагенов) может усиливаться при одновременном применении веществ с известной способностью индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Это в частности касается ферментов Р450. К таким веществам относятся противосудорожные средства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антибактериальные / противовирусные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз)
Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы, они на самом деле имеют индуцирующий эффект при одновременном применении с нестероидными гормонами.
Растительные препараты, компонентом которых является зверобой п
Дополнительная информация по Фемостон конти табл. п/о 1мг/5мг №28
20:38:44 - 19.04.2018
20:38:44 - 19.04.2018
20:38:44 - 19.04.2018