Диокор Соло 160 табл. п/о 160мг №30

Диокор Соло 160 табл. п/о 160мг №30
Диокор Соло 160 табл. п/о 160мг №30
Диокор Соло 160 табл. п/о 160мг №30
Цена:
88.78 грн.
Серии этого препарата:
Серия
Диокор Соло 160 табл. п/о 160мг №30 ('6' 190316)
88.78 грн.



20:32:52 - 23.06.2018
Инструкция
ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства


ДИОКОР СОЛО 160 (DIOCOR SOLO 160)
Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Диокор Соло 80 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской;

Диокор Соло 160 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.

Код АТХ С09С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина ІІ. Повышенные уровни ангиотензина ІІ в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1- рецептора, но имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с АТ1- рецептором, чем с АТ2 -рецептором.

Валсартан не угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининаза ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется свыше 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

При применении в комбинации с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата больным с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также, при исследованиях натощак, на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата обусловливает уменьшение случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

После перорального приема препарата валсартан всасывается быстро, однако степень всасывания значительно варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23 %. При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация – время» (АUС) уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковые. Уменьшение площади под кривой «концентрация – время» не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Поэтому препарат можно принимать и натощак, и во время еды.

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2α ≤ 1 часа и t1/2β около 9 часов). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объём распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующегося с калом, составляет 83 % (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13 %, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Среднее время достижения наиболее высокой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Показатели площади под кривой «концентрация – время» (АUС) и максимальной концентрации валсартана повышаются линейно и почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после перорального приема составляет около 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Пока нет данных относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и у тех, которые находятся на гемодиализе, поэтому валсартан следует применять с осторожностью. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 70 % величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени.

Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей АUС валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Клинические характеристики.

Показания

Артериальная гипертензия у взрослых и детей с 6 лет.

Симптоматическая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как дополнительная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или какому-либо из компонентов препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.

Беременным и женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, включая Диокор Соло, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен. Относительно одновременного применения валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек см. раздел «Противопоказания».

Одновременное применение не рекомендовано.

Литий. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Если применение препаратов все же необходимо, то рекомендуется проводить контроль концентрации лития в сыворотке крови во время их одновременного применения.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители пищевой соли, содержащие калий, или другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличению содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью. Следует быть осторожными и контролировать уровень калия в сыворотке крови при необходимости применения в сочетании с валсартаном средств, влияющих на уровень калия.

Осторожность необходима при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сутки, и неселективные НПВС. Возможно снижение антигипертензивного эффекта при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами. Сопутствующее применение указанных лекарственных средств может привести к ухудшению функции почек и повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контроль функции почек во время лечения, а также контроль адекватной гидратации пациента.

Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицина, циклоспорина) или транспортера выведения (наприм
Дополнительная информация по Диокор Соло 160 табл. п/о 160мг №30
20:32:52 - 23.06.2018
20:32:52 - 23.06.2018
20:32:52 - 23.06.2018