Депиофен амп. р-р д/ин. 50мг/2мл №5

Депиофен амп. р-р д/ин. 50мг/2мл №5
Депиофен амп. р-р д/ин. 50мг/2мл №5
Депиофен амп. р-р д/ин. 50мг/2мл №5
Цена:
103.38 грн.
Серии этого препарата:
Серия
Депиофен амп. р-р д/ин. 50мг/2мл №5 (K6KZ1)
103.38 грн.



15:13:52 - 15.01.2018
Инструкция
ДЕПИОФЕН
(DEPIOFEN)

состав

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;
1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамолу эквивалентно декскетопрофена 25 мг (1 ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамолу    эквивалентно декскетопрофена 50 мг)
вспомогательные вещества : этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид и / или кислота соляная разведенная, вода для инъекций.


Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: п разорит прозрачный раствор, не содержащий нерастворимых твердых и посторонних частиц.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2 . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Декскетопрофена трометамол проявляет угнетающее действие на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и внутривенном введении больным с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. Анальгетический эффект препарата наступает быстро и достигает максимума в течение первых 45 минут.

Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00. Применение препарата Депиофен позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым применяли с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфия (на 35-45%), чем больным, получавших плацебо.


Фармакокинетика.
После введения декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой AUC ( «концентрация - время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C max (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения равна примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста от 65 лет, которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижение не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.


Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата не целесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и при боли в пояснице.


Противопоказания.
-          Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата
-          Если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВП, провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
-          Активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на нее или рецидивная язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения)
-          Желудочно-кишечном кровотечении, другой кровотечения в активной фазе или при повышенной кровоточивости;
-          Желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВП
-          При болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;
-          При бронхиальной астме в анамнезе
-          При тяжелой сердечной недостаточности
-          При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
      <50 мл / мин);
-          При тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
-          При геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертываемости крови
-          В III триместре беременности и в период кормления грудью
-          Применение с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола)).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение нижеперечисленных средств с НПВП не рекомендуется:
-          Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усилительной действия;
-          Антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина,-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
-          Гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
-          Кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения
-          Литий (были сообщения о нескольких НПВС) НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови
-          Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
-          Производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение нижеперечисленных средств с НПВП требует осторожности:
-          Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензиину ИИ может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек
-          Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под наблюдением врача;
-          Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения
-          Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
-          Препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы крови.
Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:
-          Бета-блокаторы НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
-          Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек
-          Тромболитических средства: повышается риск кровотечения
-        
Дополнительная информация по Депиофен амп. р-р д/ин. 50мг/2мл №5
15:13:52 - 15.01.2018
15:13:52 - 15.01.2018
23:55:40 - 16.01.2018