Берлиприл табл. 5мг №30

Берлиприл табл. 5мг №30
Берлиприл табл. 5мг №30
Берлиприл табл. 5мг №30
Цена:
41.10 грн.
Серии этого препарата:
Серия
Берлиприл табл. 5мг №30 (71 009)
41.10 грн.



20:49:51 - 23.06.2018
Инструкция
состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит эналаприла малеата 5 мг

вспомогательные вещества : лактоза, магния карбонат, желатин, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства белого цвета таблетки, слегка выпуклые с обеих сторон, со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ, монокомпонентных. Код ATХ C09A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

БЕРЛИПРИЛА ® 5 (эналаприла малеат) - соль малеиновой кислоты эналаприла, производной двух аминокислот L-аланина и L-пролина.

Механизм действия.

АПФ (АПФ) - пептидилова дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в прессорное субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы (угнетением отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентично кининазы II. Таким образом, БЕРЛИПРИЛА ® 5 также может блокировать расщепление брадикинина, который является сильным вазодепресорним пептид. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным.

Механизм, благодаря которому БЕРЛИПРИЛА ® 5 снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-. БЕРЛИПРИЛА ® 5 может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Применение БЕРЛИПРИЛА ® 5 в случаях с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма.

Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена БЕРЛИПРИЛА ® 5 не ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

Эффективное подавление активности АПФ обычно происходит через 2-4 часа после перорального приема однократной дозы эналаприла. Начало антигипертензивного действия обычно наблюдается через 1:00, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 ч после применения. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако при приеме рекомендованных доз было продемонстрировано, что антигипертензивный и гемодинамический эффекты поддерживались в течение не менее 24 часов.

Фармакокинетика.

При пероральном введении эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение первого часа после приема. По данным выведение с мочой, степень всасывания эналаприла малеата при приеме таблеток составляет примерно 60%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на всасывание перорально введенного препарата БЕРЛИПРИЛА ® 5. После всасывания принятый внутрь эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается примерно через 4:00 после перорального приема эналаприла.

Эффективный период полувыведения (Т ½) эналаприлата после многократного перорального применения составляет 11:00.

Распределение.

В рамках всего диапазона терапевтических концентраций не более 60% эналаприла связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм.

За исключением преобразования в эналаприлат, больше не существует ни одного значительного показания о метаболизма эналаприла малеата.

Вывод.

Эналаприлат выводится главным образом почками. Главными компонентами в моче эналаприлат, что составляет примерно 40% дозы, и неизмененный эналаприла малеат (примерно 20%).

Нарушение функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприла и эналаприлата. После введения 5 мг 1 раз в сутки пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) AUC (площадь под фармакокинетической кривой) эналаприлата в стабильном состоянии была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) величина AUC увеличилась примерно в 8 раз. После многократного перорального применения эналаприлата при тяжелой почечной недостаточности эффективный период полувыведения (Т ½) увеличивается, а время до достижения стабильного состояния растет.

Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 62 мл / мин.

Дети. Было проведено фармакокинетические исследования с многократным введением препарата в 40 мальчиков и девочек с гипертонией в возрасте от 2 месяцев до ≤ 16 лет при условии ежедневного приема внутрь 0,07-0,14 мг / кг эналаприла малеата. Не было выявлено никаких серьезных различий фармакокинетики енаприлату у детей по сравнению со взрослыми. Полученные результаты показали увеличение величины AUC с увеличением возраста детей при расчете дозы на массу тела и отсутствие такого увеличения при расчете дозы на площадь тела. В стабильном состоянии средней эффективный период полураспада для накопления енаприлату составлял 14 часов.

показания

Лечение артериальной гипертензии.
Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности.
Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).
Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприла малеата, других ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ), или к любым другим компонентам препарата.
Наличие в анамнезе ангионевротического отека, который развился вследствие назначения ИАПФ.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Не следует применять Берлиприл 5 с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие антигипертензивные препараты.
Сопутствующий прием препаратов может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снизить артериальное давление.

Калийсберегающие диуретики или добавки с калием.
Ингибиторы АПФ усиливают вызванную диуретиками потерю калия. Применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если приведенные выше средства показаны в связи с гипокалиемией, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики).

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышение риска артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличение объема потребления соли или если начать лечение с низких доз эналаприла малеата.

Притидиабетични препараты.

Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных противодиабетических средств) может привести к снижению уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Развитие такого взаимодействия является наиболее вероятной течение первых недель совместного приема и у пациентов с почечной недостаточностью.

Препараты лития.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития сообщалось о оборотные повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется прием эналаприла с литием, но если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / снотворные.

Сопутствующий прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Постоянный прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2 ингибиторы), могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослабленным НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременный прием НПВП, включая ЦОГ-2 ингибиторы, и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение калия сыворотки крови и может привести к нарушению функции почек. Обычно эти явления обратимы. Изредка может развиться острая почечная недостаточность (особенно у пациентов пожилого возраста или у пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови, включая тех, кто принимает диуретики). Поэтому такую комбинацию препаратов следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости и находиться под тщательным контролем функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в течение такого лечения.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(RAAS).

Двойную блокаду (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецептора ангиотензина II) следует применять только в отдельных случаях, при этом обеспечивая проведение тщательного контроля артериального давления, функции почек и уровн
Дополнительная информация по Берлиприл табл. 5мг №30
20:49:51 - 23.06.2018
20:49:51 - 23.06.2018
20:49:51 - 23.06.2018