Азитромицин капс. 500мг №3 - Красная Звезда

Азитромицин капс. 500мг №3 - Красная Звезда
Азитромицин капс. 500мг №3 - Красная Звезда
Азитромицин капс. 500мг №3 - Красная Звезда
Цена:
30.39 грн.
Серии этого препарата:
Серия
Азитромицин капс. 500мг №3 - Красная Звезда ('7' 100 617)
30.39 грн.



20:34:07 - 23.06.2018
Инструкция
состав

действующее вещество: azithromycin;

1 капсула содержит азитромицина (в форме азитромицина дигидрата в пересчете на 100% вещество) 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТХ J01F А10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков-азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Распространенность приобретенной резистентности для выделенных видов может изменяться в зависимости от местности, поэтому желательно иметь локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к экспертам, если резистентность распространена в этой местности настолько, что полезность препарата по меньшей мере нескольких типов инфекций вызывает сомнение.

Азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus ; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida ; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens . Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis .

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной: в единичных случаях приобретают резистентность Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Staphylococcus aureus ; вродженорезистентнимы является Enterobacteriaceae , Pseudomonas spp . Азитромицин демонстрирует перекрестную резистентность с эритромицин-резистентными грамположительными штаммами.

Фармакокинетика.

Азитромицин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (C max ) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг / л. Биодоступность составляет примерно 37%. Период полувыведения (T ½ ) - 14-20 часов (в интервале 8-24 ч после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.

При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. Объем распределения в равновесном состоянии - 31,1 л / кг. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполовой системы (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в крови. Высокая концентрация в тканях и длительный T ½ обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови (от 12% до 52%). Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Метаболизируется в печени (около 35%), теряя активность, путем N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату.

Более 50% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% - с мочой в течение 72 часов.

У пациентов с легкой / умеренной почечной / печеночной недостаточностью фармакокинетика азитромицина не изменяется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью достоверно изменяются показатели площади под кривой «концентрация-время» (AUC), С max и клиренс. У пациентов с легкой / умеренной печеночной недостаточностью возможно увеличение клиренса азитромицина в моче с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

У пациентов пожилого возраста значение AUC несколько выше, чем в возрастной группе до 40 лет, однако это не имеет клинического значения, и поэтому коррекция дозы препарата не требуется.

показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия;
генитальные инфекции: неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis .
Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим антибиотикам группы макролидов / кетолиды; тяжелые нарушения функции печени или почек, печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность одновременное применение с производными спорыньи (возможность возникновения эрготизма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались примерно на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1:00 до или 2:00 после приема антацида.

Цетиризин. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдались явления фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином не было обнаружено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.

Производные спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2:00 до приема азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.

Пероральные антикоагулянты, как кумарин . В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. Были сообщения о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты, как кумарин.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Эфавиренц . Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение C mах (18%) азитромицина.

Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицин
Дополнительная информация по Азитромицин капс. 500мг №3 - Красная Звезда
20:34:07 - 23.06.2018
20:34:07 - 23.06.2018
20:34:07 - 23.06.2018